产品编号：KQ77150
英文名：H-151
别名：化合物H-151;H 151,STING拮抗剂;1-(4-乙基苯基)-3-(3-吲哚基)脲;STING拮抗剂(H-151);
中文名称：1-(4-乙基苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)脲
CAS号：941987-60-6
中文别名：化合物H-151;H 151,STING拮抗剂;1-(4-乙基苯基)-3-(3-吲哚基)脲;STING拮抗剂(H-151);
英文名称：H-151
英文别名：1-(4-ethylphenyl)-3-(1H-indol-3-yl)urea;H151;H-151;H-151;H-151;STINGANTAGONIST;STINGantagonist;N-(4-EtChemicalbookhylphenyl)-N'-1H-indol-3-yl-urea;H-151;H151NEW;Urea,N-(4-ethylphenyl)-N'-1H-indol-3-yl-;STINGinhibitor
分子式：C17H17N3O
分子量：279.34
H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。
生物活性：
H-151 is a potent, selective and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in cells and in vivo. H-151 reduces TBK1 phosphorylation and suppresses STING palmitoylation. H-151 can be used for the research of autoinflammatory disease。
靶点活性：MEF cells:138 nM, BMDMs cells:109.6 nM, HFF cells:134.4 nM
体内活性：
方法：为检测体内活性，将 H-151 (750 nmol，200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠，每天一次，持续七天。
结果：当给药一周时，H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。
方法：为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用，将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，给药三次。
结果：H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤，如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂，可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。
体外活性：
方法：小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h，随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h，使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。
结果：用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1]
方法：人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果：H-151 抑制 TBK1 磷酸化，H-151有效抑制 hsSTING。
溶解度：100 mg/mL DMSO
注意事项：
本公司产品仅限科研用途。
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