1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺（CH-223191）产品图片

1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺（CH-223191）

1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺（CH-223191）基本信息

产品编号：PCC117

英文名：CH-223191

别名：1-甲基-N-[2-甲基-4-[(2-甲基苯基)偶氮]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺;1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺;化合物CH223191;1-甲基-N-(2-Chemicalbook甲基-4-(邻甲苯基二氮基)苯基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;CH-223191,芳烃受体(AHR)拮抗剂;化合物CH223191;C8124CH-223191

CAS No.：301326-22-7
分子式：C19H19N5O
分子量：333.39
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1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺（CH-223191）SKU信息

货号	纯度	规格	目录价
PCC117-5mg	99%+	5mg	¥350.00
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1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺（CH-223191）产品详情

中文名称：1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺（CH-223191）
CAS号：301326-22-7
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英文名称：CH-223191
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EINECS:
分子式：C19H19N5O
分子量：333.39

简介：

CH-223191 是一种特异性、高效的芳香烃受体（AhR）拮抗剂，其抑制 TCDD 诱导荧光素酶活性的半数抑制浓度（IC₅₀）为 0.03 微摩尔 / 升。CH-223191 可应用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究以及神经保护相关研究。

作用机制：

CH-223191 是竞争性、选择性芳香烃受体（AhR）纯拮抗剂。

竞争性结合受体配体口袋 CH-223191 与 TCDD 等卤代芳烃激动剂竞争结合细胞质内 AhR 的配体结合结构域，阻止激动剂（TCDD）结合 AhR。

阻断 AhR 构象激活与核转位静息状态下 AhR 在胞质与 HSP90、XAP2、p23 等伴侣蛋白形成复合物； CH-223191 结合 AhR 后，诱导受体产生非激活构象，无法脱离伴侣蛋白复合物，抑制 TCDD 诱导的 AhR 细胞核转位。

阻断异二聚体形成与 DNA 结合 AhR 无法入核，就不能与 ARNT（AhR 核转运蛋白）形成异二聚体；进而无法结合基因组上异生素响应元件 XRE/DRE，彻底阻断下游靶基因转录。

抑制下游靶基因表达显著抑制 TCDD 诱导的CYP1A1、CYP1B1等 AhR 标志性靶基因 mRNA 与蛋白表达；抑制 TCDD 诱导的荧光素酶报告基因活性，IC₅₀ = 0.03 μM。

下游应用：

肿瘤免疫：抑制肿瘤微环境中 AhR 介导的免疫抑制，改善 CD8⁺T 细胞、NK 细胞抗肿瘤功能；

炎症调控：阻断 AhR 介导的炎症因子（IL-6、IL-10 等）释放；

干细胞：调控干细胞增殖、分化；

神经保护：抑制 AhR 介导的神经炎症与细胞损伤；

毒理学：拮抗 TCDD 诱导的机体毒性、氧化应激。

体外活性：

HepG2 cells用CH-223191（0.1-10 μM）处理1小时，使用Western Blot方法检测蛋白水平。CH-223191降低TCDD引起的细胞色素P450 1A1蛋白表达。

体内活性：

为研究CH-223191 预防2,3,7,8-TCDD诱导的毒性作用，将CH-223191（10 mg/kg）腹腔注射给雄性ICR小鼠，每天一次，持续25天。CH-223191 抑制肝脏细胞色素 P450 1A1 表达和肝细胞内脂肪含量，降低 TCDD 治疗小鼠的 AST 和 ALT 活性。

注意事项：

本产品仅限科研用途。

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